Ils agissent en bloquant certaines étapes du cycle de multiplication du VIH. Le virus une fois dans le corps, va au contact des cellules CD4 (ou T4) et essaye d’y pénétrer. Le virus entre alors dans la cellule, l’infecte en lui injectant son patrimoine génétique (soit l'ARN ou Acide RiboNucléique) puis utilise cette cellule pour produire de nouveaux virus qui iront eux-mêmes s’attaquer aux autres cellules CD4.

Ce fonctionnement se répète indéfiniment. La charge virale, soit le taux de virus dans le sang, augmente.  Le nombre de cellules CD4 non-infectées et donc efficaces contre les infections diminue et rend donc l’organisme vulnérable.

Chaque classe d'antirétroviral agit à des étapes différentes : la fusion du VIH avec la cellule, l’intégration de son ARN ou la fabrication des nouveaux virus... L'objectif est de bloquer le processus de réplication et d’infection du virus.

En 2015, il existait plus de 20 ARV appartenant à 6 classes de médicaments différentes.

Les ARV sont une famille complexe de médicaments composés de molécules avec chacune leur particularité et leur mode d'action.  Selon leurs effets et la situation de la personne séropositive, et en accord avec elle, le médecin va prescrire un "cocktail" d'ARV qu'on appelle une multithérapie comprenant souvent trois molécules, ou trithérapie.

Aujourd’hui, il est recommandé que toute personne séropositive au VIH commence un traitement antirétroviral, sans attendre la baisse du nombre de leurs cellules immunitaires et peu importe le niveau de celles-ci.

Auparavant, il fallait attendre que le nombre de CD4 passe sous un certain niveau, mais ce n’est plus le cas. Si on commence un traitement très tôt après la découverte de la séropositivité, on préserve mieux sa santé à court et long terme. Cette mise sous traitement précoce permet une espérance de vie tendant à celle de la population générale. Par ailleurs, l’effet « Tasp » empêche de transmettre le virus, et réduit ainsi l’angoisse vécue jusqu’ici par les personnes vivant avec le VIH.

Malgré les traitements très efficaces, on ne guérit pas du VIH. La présence du VIH a un impact sur l'organisme : l'inflammation chronique ddue au viruspeut favoriser l'apparition de certaines maladies dont les cancers. 

1996 fut une année charnière quant à l’arrivée des traitements contre le VIH. Les rares traitements expérimentaux étaient difficiles et pas toujours efficaces. Pour ceux qui y avaient accès, une course contre la montre s'engageait avec une monothérapie puis bithérapie jusqu'à l'échappement thérapeutique, synonyme d'échec. A cette époque, un grand nombre de personnes séropositives mourraient.  En février 1996, une conférence médicale à Boston évoque les résultats très encourageants d’une combinaison de trois médicaments, dont une classe de molécule innovante les antiprotéases. C’est le début des trithérapies modernes.

Malgré cette découverte, tous les malades ne peuvent avoir accès à ces nouveaux traitements. Dans certains pays, on a même évoqué l'idée d'un tirage au sort pour déterminer qui aurait ou non droit à une trithérapie, synonyme de survie. Après un tollé et une lutte acharnée des associations de lutte contre le sida dont AIDES, les malades obtiennent l’accès à ces nouveaux traitements en France la même année. En juillet 1996, les chercheurs valident l’efficacité des trithérapies, dont les effets à long terme restaient alors inconnus.

20 ans plus tard, les trithérapies ont sauvé des millions de personnes dans le monde et plus personne ne doute de leur intérêt, pour la santé des personnes et l’arrêt des contaminations.